刘春宇，康文倩，李敏，欧莉，白杨，董泰玮，卫培峰,
（1.陕西中医药大学，陕西 咸阳 712046；
2.陕西中医药大学第二附属医院，陕西 咸阳 712000）
黑豆炮制是中药炮制特色方法之一，诸多药物的炮制都有辅料黑豆的参与，其在我国历史上使用悠久。黑豆为豆科植物大豆的黑色种子。黑豆又名乌豆、秣食豆、冬豆子、黑大豆等，《中华人民共和国药典》[1]自2010年版开始收载黑豆，其来源为豆科植物大豆Glycine max（L.）Merr.的成熟种子。因黑豆在中药炮制过程中能发挥着增效、减毒的重要功效，是不可替代的药用辅料，被历代医家不断使用。在中药何首乌、川乌、附子等中药的炮制中黑豆炮制发挥着重要作用。然而，目前国内对黑豆的研究较少，因此笔者主要对古代本草、《中华人民共和国药典》、全国和地方炮制规范进行查阅、分析和整理，以及对黑豆化学成分和药理作用进行综述，以期为黑豆的后续研究提供参考。
黑豆最早载于《神农本草经》“大豆黄卷”下[2]，“涂痈肿，煮汁饮,止痛”。《本草纲目》记载：“夫豆有五色，各治五脏。黑豆属水性寒，为肾之谷，入肾功多，故能治水消胀下气，制风热而活血解毒，所谓同气相求也。”[3]黑豆味甘，性平，归脾、肾经，具有益精明目、养血祛风、利水、减毒的功效[4]。表1为自汉代以来，我国关于黑豆功效的记载。黑豆在几千年的中华文化中，有着独特的药理作用，且具有一定的减毒功效。同时，黑豆又是典型的药食两用药材[5]，常用于发酵淡豆豉。
表1 黑豆历史沿革
2.1 何首乌 何首乌是廖科植物何首乌（Polygonum multiflorum Thunb.）的干燥块根，具有解毒、消痈、截疟和润肠通便的功效。制何首乌为其炮制品，味苦、甘、涩，性微温，归肝、心、肾经，具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨、化浊降脂等功效[20]。何首乌生品可润肠通便，具有泻下作用。近年来有研究[21]发现久服何首乌易引起肝肾毒性，严重影响药物的正常使用，危害人体健康。为减弱何首乌肝肾毒性，使用黑豆对何首乌进行炮制，可发挥出增效、减毒的功效[22]。何首乌炮制主要在于使结合型蒽醌向游离型蒽酮转变，从而降低具泻下作用的结合型蒽醌含量，减少对人体的不良作用，最大限度的发挥其生理活性[23]。表2为黑豆在不同历史时期所参与的中药何首乌的炮制。
表2 历代黑豆参与的何首乌炮制
2.2 川乌 川乌为毛茛科植物乌头（Aconitum carmichaelii）的干燥母根，性热，味辛、苦，属温里药，具有祛风除湿、温经止痛等功效[20]。因其有毒，川乌一般需炮制后使用。表3为黑豆在不同历史时期所参与的中药川乌的炮制。川乌炮制后可使其毒性减弱，有利于临床安全用药。
表3 历代黑豆参与的川乌炮制
2.3 附子 附子为毛茛科草本植物乌头（Aconitum carmichaeli Debx.）的子根的加工品，味辛、甘，大热，有毒，归心、肾、脾经，具有回阳救逆、补火助阳、散寒止痛等功效。附子用于治疗亡阳虚脱，肢冷脉微，心阳不足，胸痹心痛，虚寒吐泻，脘腹冷痛，肾阳虚衰，阳痿宫冷，阴寒水肿，阳虚外感，寒湿痹痛[20]。川乌和附子来源均为乌头，历代典籍中有所混淆。表4为黑豆在不同历史时期所参与的中药附子的炮制。附子炮制后可使其毒性减弱，有利于临床安全用药。
表4 历代黑豆参与的附子炮制
2.4 黑豆参与的其他中药炮制 除了文献记载较多的何首乌、川乌、附子之外，黑豆还参与了其他中药的炮制。表5为黑豆参与的其他中药的炮制，主要目的是使其毒性减弱，增加药效。
表5 历代黑豆参与的其他中药炮制
黑豆中含有类黄酮、异黄酮等多酚类物质，如花色苷和大豆异类酮。
3.1 花色苷 花色苷是一种水溶性天然色素，属于类黄酮，有着良好的抗氧化性。黑豆中的花色苷主要有3种，分别为飞燕草素-3-葡萄糖苷、矢车菊素-3-葡萄糖苷和矢车菊素-3-半乳糖苷。其稳定性受到温度、花色苷浓度、pH值、溶剂、光、酶等因素的影响[53]。
3.2 大豆异黄酮 大豆异黄酮属于黄酮类化合物，是一种生物活性物质。它是在大豆生长过程中形成的一类次级代谢产物。黑豆中主要有黄豆黄素、大豆苷、丙二酰型大豆苷、黄豆黄苷、大豆苷元、丙二酰型黄豆黄苷、丙二酰型染料木苷、乙酰型染料木苷和染料木素等9种异黄酮成分，是其发挥药理作用的活性成分[54]。由于从植物中提取，且与雌激素有相似结构，大豆异黄酮又称植物雌激素。大豆异黄酮的雌激素作用能影响激素分泌、代谢生物学活性、蛋白质合成、生长因子活性，是天然的癌症化学预防剂[55]。目前已知豆类是唯一含有异黄酮的植物，异黄酮主要在黄豆中获取。现代研究发现，黑豆中大豆异黄酮的药用价值优于黄豆[56]。
3.3 其他 王常青等[57]通过对黑豆多肽的研究，验证了黑豆多肽有抗氧化能力，具有一定延缓衰老的作用。
现代药理学研究发现，黑豆具有较多的药理活性，主要归结于黑豆的类黄酮及异黄酮类有效成分。黑豆属水性寒，可以入肾，历代医家认为“黑豆为肾之谷”。单独使用或与药物一起炮制后，可增强药效，调节激素水平，乌发益智。同时黑豆含有多种苷类和异黄酮，使其有良好的抗氧化功效，能发挥解毒的功效。如黑豆具有清除自由基、延缓衰老、改善血脂代谢、预防动脉血管硬化、防癌抗癌和改善骨质疏松等作用。
4.1 调节激素水平 黑豆中的异黄酮成分，作为一种植物雌激素，可以调节和缓和雌激素在人体里的功能。尤其是异黄酮能解决更年期女性雌激素下降的问题，不仅可以预防更年期综合征，减少更年期妇女的面热潮红，而且对乳腺癌、前列腺癌、子宫癌、骨质疏松等疾病的预防也有益处。此外，黑豆中的大豆异黄酮成分可以起到良好的保健作用[58]。
4.2 乌发益智 黑豆中含有丰富的维生素，其中维生素E和维生素B含量较高。它们都是养颜美容的营养成分，而且黑豆中含大量泛酸，有助于乌发。古代美容处方“七宝美髯丹”中黑豆具有乌发益智的功效。SHINOMIYA K等[59]将给予黑豆种皮提取物的大鼠进行迷宫试验，发现黑豆种皮提取物可有效提高大鼠的记忆和学习能力，尤其是长期记忆力[59]。黑豆中含有的不饱和脂肪酸在人体内能转成卵磷脂，而卵磷脂是形成脑神经的主要成分；
黑豆中所含的矿物质钙、磷也有防止大脑老化迟钝、健脑益智的作用[58]。何超文等[60]认为黑豆入肾，可滋肾阴，食用黑豆可以改善血液循环、促进毛发生长。
4.3 清除自由基、延缓衰老 黑豆中含有黑豆低聚肽。任海伟等[61]对黑豆低聚肽抗氧化活性及氨基酸进行分析，发现黑豆低聚肽具有较高的还原作用，可清除自由基，具有很好的抗氧化活性。
黑豆中含有多种维生素。其中维生素E具有抗氧化作用，能清除体内的自由基，减少皮肤皱纹，祛除色斑[62]。黑豆种皮中富含花青素，主要为飞燕草色素和矢车菊色素[63]。花色苷为类黄酮成分，具有抗氧化作用，而且花色苷可以提供羟基作为供体，同时也发生过氧化，是很好的自由基清除剂[64]，可清除自由基、延缓衰老。
4.4 改善血脂代谢，预防动脉血管硬化 黑豆中鉴定出15种脂肪酸，占脂肪油总量的85.07%，其中9,12-十八碳二烯酸（即亚油酸）占脂肪酸总量的61.66%，十六酸（即棕榈酸）占脂肪酸总量的5.81%，十八碳烯酸（即油酸）占脂肪酸总量的19.31%。黑豆中脂肪含量高达15.9%，其中不饱和脂肪酸比重很大，占80%以上。特别是脂肪中的亚油酸，不仅能促进儿童的神经发育，还具有降低血液中胆固醇的作用，能够有效预防原发性高血压、冠心病、动脉粥样硬化等[65]。黑豆中还含有1.64%的磷脂，磷脂所具有的乳化作用能够起到软化血管、预防动脉血管粥样硬化的作用，常食黑豆对心脏病、原发性高血压、肝病及动脉血管方面均有益处。陈萍等[64]研究发现，黑豆皮花青素可以降血脂和抗氧化。
4.5 防癌抗癌 黑豆中含有硒。它是一种强抗氧化剂，能参与强性抗癌氨基酸谷胱甘肽及其谷胱甘肽过氧化物酶的组成，同时协同维生素E抗氧化、抗衰老、解毒、防癌抗癌、预防心脏病等[66]。黑豆中的大豆异黄酮类成分能抑制一些肿瘤细胞的增殖，调节相关蛋白和因子，调控相关信号传导通路，干扰细胞周期、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤的发展，从而发挥防癌抗癌作用[67]。
4.6 改善骨质疏松 冯薇[68]等研究发现，黑豆中含有的异黄酮类成分染料木素和大豆苷元是促进成骨细胞增殖活性的物质基础，可以改善骨质疏松。
黑豆应用历史悠久，作为炮制辅料以煮法为主，是中医药发展中的一大特色。然而现阶段对于黑豆炮制的研究较少，值得我们进一步探索和发掘。历代医家将黑豆用于涂痈肿、杀鬼毒、止痛、除湿痹。黑豆可参与何首乌、川乌、附子、仙茅等中药的炮制，具有增效减毒功效。黑豆炮制多使用黑豆汁，与药物同煮，可解其毒、增其效。黑豆富含多种苷类及异黄酮，能够调节激素水平，乌发益智，清除自由基、延缓衰老，改善血脂代谢，预防动脉血管粥样硬化，防癌抗癌，改善骨质疏松。然而，目前对黑豆在中药领域的研究相对较少，主要研究集中在食品领域。黑豆在参与中药炮制过程中发挥作用的有效机制还有待更多的基础研究来发掘。
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